Поиск новых потенциальных фармакологически активных соединений на основе тиофеновых аналогов трициклических хиназолиновых алкалоидов
Ushbu maqolada yangi potentsial farmakologik faol birikmalar qidiruvi, triziklik xinazolin alkaloidlarining tiofen analoglari asosida tadqiqotlar olib borilganligi haqida bayon etilgan. Maqsad: 5,6-dimetil-2,3-trimetilentieno[2,3-c!]pirimidin-4-onni aromatik aldegidlar bilan kondensatlash va farmakologik faol moddalarni qidirish. Metodlar: organik kimyo metodlari (siklizatsiya, kondensatsiya) va fizik tadqiqot metodlari (mass-spektrometriya, IK-, H NMR-spektroskopiya). Natijalar: 5,6-dimetil-2,3-trimetilentieno[2,3-d]pirimidin-4-onning aromatik aldegidlar bilan kondensatlanishi natijasida ularning a-ariliden hosilalari sintez qilindi. Triziklik xinazolin alkaloidlarining hosilalari tibbiyot amaliyotida keng qo'llanilishini topdi. Ularning orasida bronxodilatator, antikolinesteraz xususiyatlariga ega, MAO inhibitörleri, shuningdek markaziy nerv sistemasi, oshqozon-ichak trakti, analjeziklar va boshqa vositalar uchun dori vositalari mavjud. Misol uchun, dezoksypeganin gidroxloridi tibbiyot amaliyotiga kiritilgan va antikolinesteraz vositasi sifatida qo'llaniladi. Ilgari ushbu alkaloidlar va ularning hosilalarining kimyoviy transformatsiyasi o'rganilgan. Tiofen analogi triziklik xinazolin alkaloidlarining kimyoviy o'zgarishlarini o'rganish qiziq edi - 5,6-dimetil-2,3-trimetilentieno[2,3-c!]pirimidin-4-on. Qo'yilgan maqsadni amalga oshirish uchun biz 2-amino-4,5-dimetiltiofen-3-karbon kislotasining etil efirini metiletilketon bilan siklizatsiya qilib, dietilamin (yoki morfolin) va elementar oltingugurt ishtirokida sintez qildik. Olingan efirning y-butirolaktam bilan fosfor oksixloridi ishtirokida kondensatlanishi 5,6-dimetil-2,3-trimetilentieno[2,3-c!]pirimidin-4-onga olib keladi. Potentsial farmakologik faol birikmalarni qidirish uchun ushbu ishda biz 5,6-dimetil-2,3-trimetilentieno[2,3-c!]pirimidin-4-onning turli aromatik aldegidlar bilan o'zaro ta'sirini o'rgandik (benzaldegid, 3,4-dimetoksi-, p-gidroksi-, -dimetilamino-, -nitrobenzaldegidlar, furfurol). Reaksiyalar ekvimolyar miqdordagi reagentlar aralashmasini etil spirtida natriy gidroksidi ishtirokida isitish orqali o'tkazildi va tegishli a-ariliden-5,6-dimetil-2,3-trimetilentieno[2,3-c!]pirimidin-4-onlari yaxshi hosil bilan olindi.